Processo absortivo
Por Haydée Borges
A principal via de absorção tanto dos nutrientes do alimento quanto dos fármacos administrados ocorrem no trato gastrointestinal, portanto pode haver competição entre eles. Além disso, depende dos seguintes fatores: tipo de alimento, formulação do fármaco, tempo transcorrido desde a última refeição até a administração do fármaco e volume de líquido com o qual o fármaco é ingerido.
Outras questões também podem influenciar a biodisponibilidade do fármaco:
Modificação do pH do conteúdo gastrintestinal: A ingestão de alimentos ou líquidos acarreta a elevação do pH estomacal de 1,5 para 3,0. Esta alteração é suficiente para atrapalhar a desintegração das cápsulas, drágeas ou comprimidos e, portanto, também seu princípio ativo. O pH também influencia na alteração da velocidade e extensão de absorção.
Esvaziamento gástrico: A velocidade do esvaziamento gástrico depende do tipo e da quantidade de alimentos ingeridos. Por exemplo, alimentos sólidos, ácidos e gordurosos, induzem a um retardo do esvaziamento gástrico. Portanto, a composição dietética pode aumentar ou diminuir a absorção dos fármacos, pois aumenta ou diminui sua permanência no trato gastrointestinal.
Aumento do trânsito intestinal: A entrada de quimo no duodeno e pelo fluxo gastroentérico causa a atividade peristáltica no intestino delgado, aumentando sua excitabilidade, motilidade e secreção. Isso tanto pode auxiliar a dissolução e absorção de medicamentos quanto diminuir a sua biodisponibilidade, em função da elevação da velocidade do trânsito intestinal.
Competição pelos sítios de absorção: A presença de nutrientes pode acarretar em competição entre nutrientes e fármacos pelos sítios de absorção e a conseqüência dependerá de qual componente apresentar maior afinidade.
Fluxo sangüíneo esplâncnico (FSE): é constituído pelo suprimento sangüíneo do trato gastrintestinal, baço e pâncreas. O FSE aumenta com a ingestão de alimentos e a sua modificação depende da quantidade e do tipo de nutriente ingerido. O FSE é elevado por dietas hiperprotéicas e hiperlipídicas e é maior em grandes refeições. O aumento do FSE pós-prandial pode reduzir o efeito de primeira passagem e acarretar ampliação da disponibilidade sistêmica de alguns fármacos (bloqueadores beta-adrenérgicos, por exemplo).
Ligação direta do fármaco com componentes dos alimentos (complexação): A interação fármaco-nutriente pode acontecer por complexação, acarretando a a diminuição da sua disponibilidade. Os íons di e trivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+ e Fe3+), presentes no leite e em outros alimentos, são capazes de formar quelatos não absorvíveis com as tetraciclinas, por exemplo, o que causa a excreção fecal tanto dos minerais quanto do fármaco.
Para ver a tabela completa, veja o artigo aqui.
Referências:
FRANCO, André S.; KRIEGER, José E. (editor) Manual de Farmacologia. Barueri, SP: Manole, 2016. ISBN 978-85-204-4401-6
MOURA, Mirian R. L.; REYES, F. G. Interação fármaco-nutriente: uma revisão. Rev. Nutr., Campinas, 15(2):223-238, maio/ago., 2002. Link: <http://www.scielo.br/pdf/rn/v15n2/11839.pdf>
SOARES, Vinicius H. P. Farmacologia Humana Básica (livro eletrônico). 1 ed. São Caetano do Sul, SP. Difusão Editora, 2017. USBN: 978-85-7808-218-5
Aumento do trânsito intestinal: A entrada de quimo no duodeno e pelo fluxo gastroentérico causa a atividade peristáltica no intestino delgado, aumentando sua excitabilidade, motilidade e secreção. Isso tanto pode auxiliar a dissolução e absorção de medicamentos quanto diminuir a sua biodisponibilidade, em função da elevação da velocidade do trânsito intestinal.
Competição pelos sítios de absorção: A presença de nutrientes pode acarretar em competição entre nutrientes e fármacos pelos sítios de absorção e a conseqüência dependerá de qual componente apresentar maior afinidade.
Fluxo sangüíneo esplâncnico (FSE): é constituído pelo suprimento sangüíneo do trato gastrintestinal, baço e pâncreas. O FSE aumenta com a ingestão de alimentos e a sua modificação depende da quantidade e do tipo de nutriente ingerido. O FSE é elevado por dietas hiperprotéicas e hiperlipídicas e é maior em grandes refeições. O aumento do FSE pós-prandial pode reduzir o efeito de primeira passagem e acarretar ampliação da disponibilidade sistêmica de alguns fármacos (bloqueadores beta-adrenérgicos, por exemplo).
Ligação direta do fármaco com componentes dos alimentos (complexação): A interação fármaco-nutriente pode acontecer por complexação, acarretando a a diminuição da sua disponibilidade. Os íons di e trivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+ e Fe3+), presentes no leite e em outros alimentos, são capazes de formar quelatos não absorvíveis com as tetraciclinas, por exemplo, o que causa a excreção fecal tanto dos minerais quanto do fármaco.
Alguns exemplos de interação fármaco-nutriente:
Para ver a tabela completa, veja o artigo aqui.
Referências:
FRANCO, André S.; KRIEGER, José E. (editor) Manual de Farmacologia. Barueri, SP: Manole, 2016. ISBN 978-85-204-4401-6
MOURA, Mirian R. L.; REYES, F. G. Interação fármaco-nutriente: uma revisão. Rev. Nutr., Campinas, 15(2):223-238, maio/ago., 2002. Link: <http://www.scielo.br/pdf/rn/v15n2/11839.pdf>
SOARES, Vinicius H. P. Farmacologia Humana Básica (livro eletrônico). 1 ed. São Caetano do Sul, SP. Difusão Editora, 2017. USBN: 978-85-7808-218-5
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